氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

生活中或多或少都听过安眠药。

其实安眠药不是一种药,是能镇静催眠的一类药的统称。

最早的安眠药叫巴比妥类。这种药能镇静催眠,但很多副作用,而且很容易出现意外,导致人出现心脏、呼吸的问题。后面发现了另一种安眠药,叫苯二氮卓类,这种安眠药就比较安全了,一般按说明书使用,基本不容易出现严重的危险。这种安眠药包括长效的地西泮(或叫安定),中效的艾司唑仑(或叫舒乐安定)、氯硝西泮等;短效的咪达唑仑等。还有其他的比如抗焦虑药,褪黑素,非苯二氮卓类等。

现在运用最广的是苯二氮卓类。这类药基本都在一两个小时内起效,短效的作用实习可持续3~8小时;中效的作用时间可以持续10~24小时;长效的作用时间可持续24~72小时。

那苯二氮卓类安眠药有什么作用呢?什么病可以用呢?

其实归纳起来就四个比较大的作用。我们通过氯硝西泮来了解下。

首先是镇静催眠。

人的睡眠是受几个因素影响的,包括脑内的神经递质、促睡眠物质、昼夜节律、身体内环境的稳态等因素调控的。

而氯硝西泮作用的就是神经递质这一块。使用氯硝西泮能抑制大脑的兴奋,适当剂量能减少入睡的时间和增加睡眠的时间。

但有一点不一样的是,人正常是分浅睡眠和深睡眠的,浅睡眠时大脑是还在活动的,深睡眠则基本没意识了。正常人是浅睡眠与深睡眠交替的循环的,浅睡眠的时间比深睡眠短一点;而氯硝西泮等苯二氮卓类药物改变的浅睡眠时间,它增加了浅睡眠的时间,无法调节深睡眠。这与我们生理睡眠还是不一样的。所以第二天起来可能会出现头晕,乏力等表现。

第二就是抗焦虑。

小剂量的苯二氮卓类药物就可以有抑制大脑中枢的作用,从而使大脑的思维活动减少,达到抗焦虑的作用。因为焦虑的人,大脑的电活动是非常活跃的,我们给它稍微抑制一下,就能很好地改善症状。

第三个是抗惊厥、癫痫。

大脑的信息传导有递质的传导,神经的传导,这些都离不开电活动,不同的信息,发出不同的电信号,而如果电信号紊乱了,或者说脑袋异常的放电就会影响信息的表达,导致大脑对身体失去控制。而惊厥、癫痫就是这样的情况,大脑的结构没有明显的异常,但某一块的区域就是容易不听指挥,乱放电,这就是癫痫发作。

在癫痫发作的情况下,四肢抽搐,口吐白沫,两目凝视,我们就可以用苯二氮卓类的药物,抑制这种放电,从而使患者快速恢复大脑控制。

第四个是松弛肌肉。

正常人是不会体会到肌肉强直的情况。但有些脑出血、脑梗死、脑外伤的病人,脑组织有所损伤,会导致大脑被损害的区域控制的身体出现异常,比如瘫痪、无力、僵硬、强直等,对于那种软软的我们要给它锻炼起来,对于那种过分强直的,我们就需要用一些肌肉松弛药,有作用在肌肉的,也有作用在大脑的,而苯二氮卓类就是作用在大脑的,抑制了大脑,僵硬的手脚就软下来了。

那苯二氮卓类药物是怎么起作用的呢?怎么抑制大脑中枢的呢?

上面我们有讲到一下,苯二氮卓类类作用的是脑内的神经递质。

我们大脑内有一个很重要的神经递质,起到传达各种大脑指令、信息的作用。它叫GABA。

它作用在不同的部位有不同的表现。相当于以前传圣旨的官一样。它到了管大脑兴奋的官员家里,就会使大脑兴奋;到了管抑制的官员家里,就会使大脑抑制。

其中管抑制的官员叫GABAA,当GABA和GABAA结合后,大脑就抑制了。

那苯二氮卓类药物是怎么参与其中,增强抑制作用呢?

其实苯二氮卓类药物跑到大脑后,会跑去管抑制的官员GABAA家里,和它结合,这样就增加了GABAA的敏感性;而且它俩一结合,会引起GABA的注意,会多往这里瞧一瞧,这样,管抑制的就被重视了,增强了抑制,加上敏感性又增加了,同样的刺激,抑制更多了。这样就出现了各种治疗作用。

服用苯二氮卓类药物需要注意什么?

第一、我们要知道,苯二氮卓类药物是会上瘾的,所以一般只能短时间吃,不可长期吃,不然很难断了。

第二、镇静催眠的药物要很注重药量,不可过量,过量引起心跳、呼吸的一直就麻烦了,甚至危及生命。

第三、我们知道睡眠是受几个因素影响的,苯二氮卓类药物只是针对神经递质,长期服用来改善睡眠,会导致身体以为睡眠足够,促睡眠物质分泌就少了,而且内环境的稳态也没有好好调理,造成恶性循环,更加停不了药,一停药更难睡,更焦躁。睡眠还是要多方面调整,把握好度,让身体自己回归正常的睡眠与觉醒。

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在我们的中枢神经系统神经元突触膜上存在着苯二氮卓和 γ-氨基丁酸两种相邻的受体,苯二氮卓受体上存在着γ-氨基丁酸调控蛋白,这种蛋白可调控γ-氨基丁酸受体,可以抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,γ-氨基丁酸是一种抑制性神经递质,当γ-氨基丁酸与其受体结合时,就会产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥以及肌肉松弛等作用。
氯硝西泮正是作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,通过与苯二氮卓受体结合,影响受体上的γ-氨基丁酸调控蛋白,使其不能抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用,它是一种长效苯二氮卓类镇静催眠药,其半衰期可长达26-49小时,口服30-60分钟生效,作用可维持6-8小时,可有效延长总睡眠时间,减少夜间觉醒和惊醒次数,尤其适用于睡眠维持障碍、夜间多梦和早醒的失眠患者。

虽然氯硝西泮有良好的镇静催眠作用,但是其半衰期长,可在体内蓄积,从而产生嗜睡、困倦、头昏、疲劳、乏力等次日宿醉现象,老年人更有跌倒风险。长期大量服用氯硝西泮可产生依赖性,容易成瘾,长期服药者停药时应逐渐减量,不宜突然停药,以免引起头痛、失眠、紧张、不安、焦虑等戒断症状。此外,氯硝西泮还具有较强的肌肉松弛作用,可引起呼吸抑制,老年患者对其耐受性较差,容易发生呼吸困难、低血压、心动过速等症状,因此,老年患者应慎用该药。

目前,氯硝西泮主要作为抗癫痫抗惊厥药应用于临床,其作用机制与其促进中枢抑制性递质 γ-氨基丁酸的突触传递功能,降低神经元兴奋性有关,氯硝西泮既可抑制癫痫病灶的发作性放电,又可抑制放电活动向周围组织的扩散,可用于治疗各种类型的癫痫和惊厥,尤其对癫痫小发作和肌阵挛发作有较好的疗效。

总之,氯硝西泮过去在临床上常常用于治疗失眠症,但由于安全性和耐受性不佳,目前主要用于治疗各种类型的癫痫,尤其适用于癫痫小发作和肌阵挛发作。

参考文献:

氯硝西泮片说明书

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最开始,氯硝西泮用于治疗癫痫的持续状态,后来被医者慢慢发现其抗焦虑作用强大,用于治疗焦虑症和酒精的戒断状态以及惊恐障碍。抗焦虑:通常每天0.5-4毫克,具体剂量要根据患者的病情及耐受程度,由于其半衰期长,通常选择每日最多服药2次。镇静催眠:1-2毫克睡前服用。抗癫痫:开始用每次0.5毫克,每天3次,每3日增加0.5-1毫克,直到发作被控制会出现了不良反应为止。成人最大量每日不超过20毫克,小儿0.01-0.03mg/kg.d。也就是说,假设一个30公斤的小孩,在控制癫痫发作时,应控制用量在每天30×0.01-30×0.03之间。也就是3毫克到9毫克,分3次服用。忠告:氯硝西泮虽然作用强,作用时间长,但苯二氮䓬类易于成瘾,不建议长期应用(用于治疗癫痫时除外),尤其用来改善睡眠时,一定间断服药,避免后期难以停药。

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你好,我是精神科医生,氯硝西泮是精神二级处方药,是国家管制药品,也是我们日常广泛应用的基础药物,我来给你讲一讲氯硝西泮的药理作用

氯硝西泮的药理作用

氯硝西泮(clonazepam)作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,作用与地西泮(安定片)相似,加强中枢GABA与GABA、受体的结合,促进氯通道开放,使神经元的兴奋性降低。可能在杏仁核的恐惧回路抑制神经元的活动,起到抗焦虑的作用。对额叶皮质的抑制作用可控制癫痫的发作,其抗惊厥作用较地西泮强5倍,且作用迅速。氯硝西泮具有广谱抗癫痫作用。作用机制复杂,可能通过加强突触前抑制,而起抗惊厥作用。此外,氯硝西泮还可阻止皮质、背侧丘脑和边缘结构的致痫灶发作活动的传布,但不能消除病灶的异常放电。

氯硝西泮作为苯二氮卓类药物,同其它的苯二氮卓药物一样,是有可能出现药物依赖甚至成瘾的,尤其与其它可能成瘾的药物联合应用,成瘾的危险性会随之增加的。而且苯二氮卓类药物对呼吸的抑制作用也不容忽视,如果存在严重的呼吸系统疾病,比如严重哮喘的患者,是不适合使用氯硝西泮甚至所有的苯二氮卓类药物的。

服用氯硝西泮的患者是禁止饮酒的,因为氯硝西泮与酒精作用是可以相互影响,起到增效作用的。

另外氯硝西泮与治疗高血压的药物联合应用时是可能增强降压药物的药效的。

氯硝西泮的应用

氯硝西泮作为抗癫痫药物,主要用于控制各型癫痫发作,对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于惊恐障碍、伴或不伴广场恐惧。也可用于其他焦虑障碍的治疗。同时,可以作为急性躁狂和急性精神病治疗的辅助用药。尽管没有被FDA批准作为适应证,在临床上,仍被广泛用于睡眠障碍的治疗,且被广大医生认证为“最强苯二氮卓药物”。所谓强,不但指氯硝西泮的镇静作用最强,更是因为氯硝西泮的药物半衰期长达20~40个小时,有效作用时间大概12个小时左右,很多患者晚上服药后会感到腿软,不受力,走路需要扶墙,不然很容易摔倒,第二天醒后也会感到晕眩,一些患者晕眩的感觉要到9,10点钟才能消退。

记得刚参加工作那会,我的亲属问我,吃3片阿普唑仑都睡不好觉,有什么更厉害的安眠药,我像她推荐了氯硝西泮,还叮嘱她一定要少吃,她于是小心翼翼的吃了半片,结果睡了一天一夜,还是点了盐水促进代谢才醒过来……后来即使睡不着也不敢随便吃氯硝西泮了。

氯硝西泮在戒酒科对于酒精依赖患者的治疗中也起到了重要的作用,应用氯硝西泮不但可以改善患者的戒断症状,缓解因为脱离酒精而产生的强烈的烦躁、焦虑、坐立不安,以及由于戒断产生的失眠。

忠告

氯硝西泮确实存在强烈的镇静作用,但是近年来对于睡眠障碍的药物滥用问题的调查也表明,我国广大失眠患者是存在明显的药物滥用的,很多失眠患者,尤其是老年失眠患者,为了追求更高质量的睡眠而过度使用安眠药物,导致药物依赖或者说物质成瘾。

所以说,使用氯硝西泮是一定需要在专业的医生的指导下科学应用的。

对于顽固失眠的患者,安眠药能少用就少用,能不用就不用,实在睡不着该用也别害怕,就算“最强苯二氮卓药”氯硝西泮都无效了,精神科医生也是一样有办法帮助你入睡的。

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氯硝西泮是一类作用于中枢神经系统的镇静催眠药,属于苯二氮卓类。它具有以下药理作用:

1.抗焦虑

氯硝西泮在小于镇静剂量时就显著改善焦虑症状。

2.镇静和催眠

小剂量表现镇静作用,较大剂量产生催眠作用,可明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。

3.抗惊厥和抗癫痫

氯硝西泮可通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散,终止或减轻惊厥和癫痫的发作。

4.中枢性肌肉松弛作用

氯硝西泮有较强的肌松作用和降低肌张力作用,能缓解大脑麻痹患者的肌肉强直。

所以,基于氯硝西泮的药理作用,临床上可用于治疗以下疾病:

1.焦虑症

2.失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。

3.子痫、破伤风、小儿高热等所致惊厥。

4.脑血管意外、脊髓劳损等引起的肌强直,缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。

值得注意的是,氯硝西泮属于精神二类药品,长期服用可产生耐受性和依赖性,是国家管制药品,一般门诊处方限定在7日用量。

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如今市面上有许多的抗癫痫药物,足以让人眼花缭乱,每一种抗癫痫药物都有其特性,以下便为大家介绍一种常用的抗癫痫药物氯硝西泮。

什么是氯硝西泮

氯硝西泮作用类似地西泮及硝西泮,但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。具有广谱抗癫痫、抗焦虑、催.眠及中枢性肌肉松弛作用。氯硝西泮可用于控制各型癲痫,尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性发作、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。

氯硝西泮(注射液)的用法与用量

氯硝西泮肌内注射,每次1~2毫克,每日2~4毫克。治疗癫痫持续状态时,氯硝西泮静脉注射推荐首次剂量:幼儿1~2毫克,儿童2~3毫克,成年人3~4毫克为宜,最大量成年人可用到14毫克。癫痫持续状态未能控制者,20分钟后可重复原剂量2次,兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。大剂量时应注意药物对心脏、呼吸的抑制作用。

氯硝西泮的药理

本品为苯二氮卓类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。药代动力学口服吸收快而完全,约81.2~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式 排出。

氯硝西泮的不良反应

1、常见的不良反应:嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2、较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁;皮疹或过敏、咽痛、发热或 出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。3、需注意的有:行动不灵活、行走不稳、嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

使用氯硝西泮有哪些注意事项?

注意事项1.对苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。2、本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3、幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4、老年人中枢神经系统对本药较敏感。5、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6、癫痫患者突然停药可引起 癫痫持续状态。 7、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向应采取预防措施。8、避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。9、对本类药耐受量小的患者使用量宜小。

以下情况慎用

1、严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。2、重度重症肌无力,病情可能被加重。3、急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4、低蛋白血症时,可导致嗜睡难醒。5、多动症者可有反常反应。6、严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。7、外科或长期卧床的病人,咳嗽反射可受到抑制。

结语:以上就是关于氯硝西泮的相关应用,具体使用情况还是要根据自己的看病医生的医嘱,不建议对照此文照抄照搬。

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氯硝西泮又称氯硝安定,属于中枢性苯二氮唑类药物,具有镇静、安眠、肌松、抗惊厥等药理特性,临床普遍应用于失眠症、癫痫、焦虑障碍、惊恐障碍、不宁腿综合征、呃逆等疾病的治疗,临床应用广泛,治疗副作用也较大。

氯硝西泮的主要副作用是肌松所致跌倒、行走不稳、头晕等,其依赖性和成瘾性也需引起重视。对于严重肝肾功能不全、重症肌无力、慢性阻塞性肺病、酒精和毒品成瘾患者,慎用。

该类药物属于精二处方药物,一定要在医生指导下规律使用,逐渐加量,缓慢停药,根据病情调整,也可按需服药,临床上也有见中毒表现,需注意识别,特别是瞳孔针尖样缩小是这类药物中毒的表现之一,对于家中备有该药物的家庭,需警惕患者采用药物进行自杀,需高度重视,做好药物保管和管理,减少恶性事件的发生。

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很多人认为氯硝西泮是催眠药,一吃就停不下来,不敢遵医嘱,今天揭开神秘面纱,除了失眠能用,还有什么病能用这个药?怎么吃?能不能停?

[what]氯硝西泮的药理作用?

氯硝西泮属于苯二氮䓬类镇静催眠药!

苯二氮䓬类是它的结构,结构决定药理作用,它的药理作用包括镇静、抗焦虑、催眠作用。

它是促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递来起效。

随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

所以,不光失眠可以用到氯硝西泮,它还可以临床用于抗焦虑、抗癫痫。

[what]怎么服用苯二氮䓬类药物?

[微风]若为癫痫持续状态急救,首选苯二氮䓬类药物地西泮静脉注射(过快可抑制呼吸)。若无效可 20min 后再用同一剂量。为达到完全控制发作的目应该一次给以足够剂量,切忌少量多次重复用药。

[微风]若用于抗焦虑治疗,起效快,抗焦虑作用强,对急性期焦虑患者可考虑短期使用,不超过 2~3 周,但不能治疗共病情况(如抑郁症或强迫症)。

[微风]若用于治疗失眠,应最低有效剂量、间断给药、短期给药、按需给药、缓慢减药和逐渐停药,因为由于长期服用药物会有依赖性和停药反跳。

所以不同疾病,用法用量不同,所以,使用此精二类药物一定遵医嘱[送心]

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氯硝西泮,属于精神药品。①主要用于治疗癲痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。②可用于治疗焦虑状态和失眠。③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小时血药浓度达高峰。血浆半衰期为20〜40小时。脂溶性高,易通过血脑屏障。口服30〜60分钟生效,作用可持续6〜8小时。几乎全部在肝脏代谢,主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物以游离或结合形式经尿排出,仅有极小量以原药形式排出。